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化学合成可以产生更有效的抗生素

文章作者:优博时时彩平台开户发布时间:2019-10-03浏览次数:1554

麻省理工学院的研究人员使用了一种新型的化学反应来证明他们可以改变抗生素,使他们对抗药性感染更具抵抗力。通过化学连接抗生素万古霉素与抗菌肽,研究人员可以显着提高药物对两种抗药性细菌的有效性。研究人员表示,修改很简单,可用于创建抗生素和多肽的其他组合。

马萨诸塞州麻省理工学院副教授Brad Pentruth说:“通常,需要采取许多措施才能使万古霉素以某种形式存在,以便将其与其他物质结合,但我们不需要对药物做任何事情。 “该研究的化学和资深作者。”我们只是将它们混合在一起,我们得到了综合反应,“Pentelute说。这种策略也可用于修改其他类型的药物,包括抗癌药物。将这些药物附加到抗体或另一种靶向蛋白可以让药物更容易进入预定的目的地.Pentelute的实验室与麻省理工学院Camer Dreyfus化学教授Stephen Buchwald,耶鲁大学化学教授Scott Miller以及当地生物技术公司Visterra的研究人员合作该论文的主要作者是Daniel Cohen,Mas的博士后研究员,发表在11月5日的“自然化学”杂志上。萨萨特理工学院,麻省理工学院博士后研究员Chi Zhang和麻省理工学院研究生Colin Fadzen。

一个简单的反应

几年前,科恩偶然发现一种名为硒代半胱氨酸的氨基酸会自发地与复杂的天然化合物发生反应,而不需要金属催化剂。科恩发现,当他将缺电子的硒代半胱氨酸与抗生素万古霉素混合时,硒代半胱氨酸将自身附着在特定部位 - 万古霉素分子中富含电子的碳原子上。环。这导致研究人员尝试使用硒代半胱氨酸作为连接肽和小分子药物的“手柄”。它们将硒代半胱氨酸掺入天然存在的抗菌肽中 - 大多数生物体产生的小蛋白质作为其免疫防御的一部分。硒代半胱氨酸是一种天然存在的氨基酸,含有硒原子,不像其他20种氨基酸那样常见,但在人类和其他生物中发现的一些酶中都有发现。

研究人员发现,这些肽不仅与万古霉素有关,而且化学键始终处于相同的位置,因此获得的所有分子都是相同的。使用现有的附着复杂分子的方法难以生产这样的纯产品。研究人员表示,这种与先前存在的方法的反应可能需要10到15个步骤来化学修饰万古霉素,使其能够与肽反应。

“这就是这种方法之美,”张说。 “如果用我们开发的硒代半胱氨酸处理蛋白质,这些复杂分子基本上具有可用于结合我们蛋白质的区域。它大大简化了这一过程。“研究人员测试了万古霉素和各种抗菌肽(AMPs)的组合。他们发现这些分子中的一种,万古霉素和AMP dermaseptin的组合,比单独的万古霉素(一种叫粪肠球菌(Enterococcus faecalis)的细菌菌株)强五倍。与称为RP-1的AMP连接的万古霉素能够杀死鲍曼不动杆菌,即使单独使用万古霉素对该菌株没有影响。两种菌株都具有高水平的抗性并且经常引起医院感染。

改良药物

研究人员表示,该方法可用于将肽与任何复杂的有机分子连接,并使用正确的富电子环。他们用约30种其他分子(包括5-羟色胺和白藜芦醇)测试了他们的方法,发现它们很容易与含有硒代半胱氨酸的肽结合。研究人员尚未探索这些修饰如何影响药物的活性。

除了修改抗生素外,正如他们在本研究中所做的那样,研究人员相信他们可以利用这项技术制造出有针对性的抗癌药物。科学家可以使用这种方法将抗体或其他蛋白质附着在抗癌药物上,以帮助药物到达目的地,而不会对健康组织造成副作用。研究人员表示,在小肽中添加硒代半胱氨酸是一个相当简单的过程,但他们现在正在努力调整该方法,以便它可以用于更大的蛋白质。他们还测试了使用这种更常见的氨基酸半胱氨酸作为手柄代替硒代半胱氨酸用于这种类型的缀合反应的可能性。该研究由美国国立卫生研究院,Damon Runyon癌症研究基金会奖和Sontag杰出科学家奖资助。

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